25.抗がん剤・分子標的薬

レゴラフェニブ(スチバーガ)の主な副作用と特徴、効果について

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レゴラフェニブ(スチバーガ)の主な副作用と特徴

・一般名:レゴラフェニブ水和物
・商品名:スチバーガ
・投与経路:経口
・血管外漏出による皮膚障害のリスク:なし
・催吐リスク:軽~最小

<特徴>

作用機序:血管新生にかかわるキナーゼ(VEGFR1、2、3とTIE2)、腫瘍微小環境にかかわるキナーゼ(PDGFRβ、FGFR)、腫瘍形成にかかわるキナーゼ(KIT、RET、RAF-1、BRAF)を阻害することで、がん細胞の増殖を抑制する。
代謝経路:71%が糞中に、19%が尿中に排泄される。

<主に使われるがんの種類>

治癒切除不能な進行・再発結腸・直腸がん、がん化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍:単剤投与

・使用時の注意点

投与方法:経口投与(空腹時や高脂肪食後の投与は避ける)
※食後投与と比べて未変化体のCmaxとAUCの低下が認められるため、空腹時投与は避ける。
※活性代謝産物のCmaxおよびAUCの低下が認められるため、高脂肪食摂取後のレゴラフェニブ(スチバーガ)の投与は避けるのが望ましい。
投与量:成人では1日1回160mgを食後に3週間連日経口投与し、その後1週間休薬。これを1コースとして投与を繰り返す。
投与量の調整が必要になる場合:手足症候群、皮膚障害、肝機能異常
慎重投与:重度の肝機能障害、高血圧症、脳転移、血栓塞栓症(既往を含む)、高齢者、歯科治療などの処置が必要な患者など。
併用注意:本剤の血中濃度を上昇させるもの→CYP3A4を阻害する薬剤(ケトコナゾールなど)、グレープフルーツ(ジュース)

レゴラフェニブ(スチバーガ)の血中濃度を低下させるもの→CYP3A4を誘導する薬剤(カルバマゼピン、リファンピシン、フェニトインなど)

・重大な副作用

肝機能障害
手足症候群
高血圧、高血圧クリーゼ
出血
可逆性後白質脳症
血栓塞栓症
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症状、多形紅斑
消化管穿孔、消化管瘻

・その他注意が必要な副作用

下痢
疲労・倦怠感
間質性肺炎
創傷治癒障害

・投与に関するポイント

予防的スキンケア(保湿剤で皮膚を保護して乾燥や角化・角質肥厚を防ぐ、手足への過剰な刺激を避ける、必要に応じて厚くなった角質を取り除く、物理的刺激や熱刺激を避ける、日焼けを防ぐ、2次感染を予防する)。

排便パターンを自分で把握し、下痢時は止瀉薬を服用する。止瀉薬を服用しても症状が改善しない場合は受診する。下痢の間は十分な水分の補給をする。改善されない場合は休薬する。

自宅で、家庭用血圧測定器を用いて、できるだけ同じ時間に血圧を測定・記録する。頭痛・ふらつきが見られたら、すみやかに受診する。

皮膚症状は、荷重がかかる場所に強く出現する。投与開始早々にはジョギングや散歩などを禁止し、締め付けの強い靴を履かないよう注意する。例えば力バンを肩からかけていて、その場所に皮膚症状が強く出た人も。

・・・

以上、レゴラフェニブ(スチバーガ)の情報でした。

がんと闘うには、行われる治療の情報(目的や効果)を具体的に理解しておくことが大切です。

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