・一般名:メトトレキサート
・商品名:メソトレキセート、メトトレキサート
・投与経路:点滴静注、髄注、筋注、経口
・血管外漏出による皮膚障害のリスク:低
・催吐リスク:中
<特徴>
作用機序:核酸合成に必要な活性葉酸を産生させる酵素(DHFR)の働きを阻止して細胞増殖を抑制する。
※通常用量では薬物濃度が低く細胞膜を通過しにくいため、大量投与が行われることもある。
代謝経路:腎臓を経て尿中に排泄される。
<代表的なレジメン>
肉腫、悪性リンパ腫、急性白血病:メトトレキサー卜・ロイコボリン救済療法。
※正常な細胞も高濃度のメトトレキサー卜に重篤な副作用が出るため、本剤投与後に葉酸誘導体であるホリナートカルシウム(ロイコボリン)を投与して正常細胞を救済する。
絨毛性疾患:単剤投与
乳がん:CMF療法
膀胱がん:MVAC療法
・使用時の注意点
投与方法:注射剤は静脈内・髄腔内・筋肉内/経口剤は内服
投与禁忌:本剤の重篤な過敏症、肝・腎機能障害、胸水、腹水など
慎重投与:骨髄抑制、感染症、B・C型肝炎ウイルスキャリア、小児
前投薬:制吐薬(5HT3受容体拮抗薬+デキサメタゾン)
併用注意:抗菌薬、NSAIDs、フェニトイン、バルビツール酸誘導体、プロペネシド、レフルノミドなど
・重大な副作用:投薬中止が必要となるもの
間質性肺炎
感染症
中毒性表皮
腎機能障害
消化管潰瘍
壊死融解症
肝機能障害
出血性腸炎
脳症
・その他注意が必要な副作用
脱毛
倦怠感
・ポイント
腎機能障害予防の必要性がある。粘膜障害リスクがあるため口腔ケア、食事形態変更、陰部清潔ケアも必要。
好中球減少に伴う感染リスクがある。
メトトレキサー卜大量療法は、粘膜障害のリスクが高い。メトトレキサー卜・ロイコボリン救済療法は、持続点滴による活動制限、頻回な排尿で、睡眠障害や緊張による倦怠感などが起こる。
セルフケアが低下してトイレ移動が困難となる場合もある。身体的苦痛の対応以外にも日常生活援助、精神的な配慮が必要。