25.抗がん剤・分子標的薬

イマチニブ(グリベック)の主な副作用と特徴、効果について

イマチニブ(グリベック)の主な副作用と特徴

・一般名:イマチニブメシル酸塩
・商品名:グリベック
・投与経路:経口
・血管外漏出による皮膚障害のリスク:なし
・催吐リスク:中

<特徴>

作用機序:ATPの代わりにBcr-AblタンパクやKitタンパクと結合し、細胞増殖の指令を遮断することで、がん細胞の増殖を抑える。
※Bcr-Ablタンパク(異常な染色体)や変異したKitタンパクが、ATP(エネルギー物質)と結合すると、細胞増殖の指令が出て、がん細胞が増殖する。
代謝経路:肝代謝(代謝酵素CYP3A4など)、糞中(約6割)や尿中(1割)に排泄

・使用時の注意点

投与方法:経口投与(食後)
※消化管刺激作用を最低限に抑えるため、食後にコップ1杯(約200mL)の水かぬるま湯で内服する。
投与量の調節が必要になる場合:肝機能検査値(ビリルビン、AST、ALT)の上昇、好中球・血小板減少時は減量・休薬基準に沿って用量調整
投与禁忌:妊婦または妊娠の可能性がある女性
※着床後死亡率増加や催奇形性、乳汁への移行が報告されている。
慎重投与:肝機能障害、高齢者、心疾患(既往歴を含む)
併用注意:CYP3A4活性に影響を及ぼす薬剤や食品(グレープフルーツジュースなど)

・重大な副作用

骨髄抑制
消化管穿孔・腫瘍出血
肝機能障害
重篤な体液貯留
重篤な皮膚症状:中毒性表皮壊死、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑

・その他注意が必要な副作用

悪心
下痢
発疹
顔面浮腫

・投与に関するポイント

消化管刺激作用を最低限に抑えるため、食後に、コップ1杯(200mL程度)の水またはぬるま湯と一緒に内服する。

副作用(体液貯留や感染症など)の早期発見・対応ができるよう、体重や体温・体調変化を記録する。相互作用を受けやすい薬剤であるため、健康食品や他の薬剤などを併用する場合は、必ず主治医に確認する。

着床後死亡率増加や催奇形性、乳汁への移行が報告されているため、避妊や授乳中止について説明を受けること。

飲み忘れた場合、治療効果への影響や薬剤耐性のリスクも。服用率90%以下(3/30日)で治療効果に大きな差があるといわれる。飲み忘れを防ぐ工夫を。

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以上、イマチニブ(グリベック)の情報でした。

がんと闘うには、行われる治療の情報(目的や効果)を具体的に理解しておくことが大切です。

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