【レジメン】
Gefitinib（ゲフィチニブ：イレッサ）＝1回250mg：1日1回経口 連日投与 PD（増悪）まで
基本事項
【適応】
EGFR適伝子変異陽性の手術不能または再発非小細胞肺がん
【奏効率（効果）】
・奏効率
62.1％
・病勢コントロール率
93.1％
・無増悪生存期間
9.2カ月
【副作用】
・発疹：All Grade＝74％、Grade3以上＝2％
・下痢：All Grade＝47％、Grade3以上＝1％
・皮膚乾燥：All Grade＝47％、Grade3以上＝0％
・疲労：All Grade＝34％、Grade3以上＝2％
・爪囲炎：All Grade＝28％、Grade3以上＝1％
・口内炎：All Grade＝19％、Grade3以上＝0％
・悪心：All Grade＝15％、Grade3以上＝1％
・便秘：All Grade＝14％、Grade3以上＝0％
・AST上昇：All Grade＝61％、Grade3以上＝14％
・ALT上昇：All Grade＝61％、Grade3以上＝24％
レジメンチェックポイント
①1日1回、食前・食後などの規制はないが、高齢者は無酸症が多いことから食後の服用が望ましい（低胃酸状態が持続する場合は吸収が低下し、血中濃度が減少し作用が減弱する）
②相互作用
・制酸薬（プロトンポンプ阻害薬、H2ブロッカー）を服用していないか確認する（胃内pH5.0以上を持続した場合、AUCが50％減少した報告がある）
・アゾール系抗真菌薬、マクロライド系抗菌薬、カルシウム拮抗薬、ベンゾジアゼピン系薬剤など、CYP3A4を阻害する薬剤や基質となる薬剤を併用していないか<CYP3A4阻害薬の併用により代謝が阻害され、血中濃度が増加し、副作用が強くあらわれることがある（イトラコナゾールとの併用でAUCが約80％増加した報告がある）>
・フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、バルビツール酸系薬物、セイヨウオトギリソウ（St.John's wort）など、CYP3A4を誘導する薬剤を併用していないか<CYP3A4誘導薬の併用により代謝が亢進され、血中濃度が低下し、効果が減弱することがある（リファンピシンとの併用でAUCが約17％減少した報告がある）>
・ワルファリンを併用していないか、INR値増加や出血があらわれたとの報告があるため、定期的にプロトロンビン時間またはINR値のモニターを行う
副作用対策と服薬指導のポイント
①急性肺障害間質性肺炎：急性肺障害、間質性肺炎があらわれることがあるので、胸部X線検査などの観察を十分に行う。また、患者には初期症状（風邪のような症状：発熱、息切れ、咳）を伝え、早期の医療機関への受診について指導する
※投与開始初期に発生し、致死的な転帰をたどる例が多い
②皮膚障害：発疹、ざ瘡様皮疹が強くあらわれることが多いため、あらかじめ症状などを説明しておく必要がある。対応については以下のアルゴリズムを参照
<ざ瘡様皮疹の治療指針>
・軽症
副腎皮質ステロイド外用薬を用いる。部位により、medium～very strongの軟膏、クリーム、ローション基剤を選択する。頸部はローション剤、顔面・体幹は軟膏、クリーム剤が使いやすいが、ローション剤やクリーム剤は時に刺激を感じることがあり、基剤選択にも留意する。なお、ミノサイクリンの予防内服も有用である。原疾患の治療は継続可能である
・中等症
軽症よりランクアップした副腎皮質ステロイド外用薬を用いる。なお、掻痒を伴う場合は、抗アレルギー薬を併用するが、接触性皮膚炎や白癬を併発していることがあり、悪化するときには皮膚科専門医の介入が必要である。なお、原疾患の治療は継続可能である。ミノサイクリン100～20Omg/日内服が目安となる
・重症
原疾患の治療薬を休薬のうえ、皮膚科専門医へ紹介する。基本的には、2週間を目安に副腎皮質ステロイドを内服で投与する
③下痢：重篤な下痢を発症する場合もあるため、患者観察時には脱水などの症状に留意し、早期の対処療法（整腸薬、ロペラミドなど）を行う
④毎日決まった時間に服用することを指導し、飲み忘れに気が付いた場合はすぐ1錠服用し、2錠一度に服用しないように伝える
