・一般名:パゾパニブ塩酸塩
・商品名:ヴォトリエント
・投与経路:経口
・血管外漏出による皮膚障害のリスク:なし
・催吐リスク:軽~最小
<特徴>
作用機序:血管内皮増殖因子受容体(VEGFR-1、2、3)、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR-α,β)、幹細胞因子受容体(c-Kit)の活性化を阻害し、血管新生を阻害することで腫瘍増殖を抑制する。一部の悪性軟部腫瘍に対しては、直接的に腫瘍増殖抑制作用をもたらすと考えられている。
代謝経路:糞中に排泄
<主に使用されるがんの種類>
悪性軟部腫瘍、根治切除不能または転移性の腎細胞がん:単剤投与
・使用時の注意点
投与方法:経口投与(食前1時間以上前、食後2時間以降に内服)
投与量:通常成人では1日1回800mgを経口投与
投与量の調整が必要になる場合:肝機能障害
慎重投与:重度の腎機能障害、中等度以上の肝機能障害、高血圧、心機能障害のリスク因子(特にアントラサイクリン系薬など心毒性を有する薬剤の使用歴、放射線治療による治療歴)、QT間隔延長の既往、抗不整脈薬やQT間隔を延長させる可能性のある薬剤投与中、血栓塞栓症(既往を含む)、脳転移、肺転移、外科的処置後に創傷が治癒していない患者
併用注意:本剤の血中濃度を上昇させるもの→CYP3A4を阻害する薬剤(ケトコナゾールなど)、グレープフルーツ(ジュース)。
ヴォトリエントの血中濃度を低下させるもの→CYP3A4を誘導する薬剤(カルバマゼピン、リファンピシン、フェニトインなど)、プロトンポンプ阻害薬(エソメプラゾールなど)
・重大な副作用
心機能障害
膵炎
高血圧・高血圧クリーゼ
動脈・静脈血栓性事象
間質性肺炎・肝不全・肝機能障害
出血
QT間隔延長・心室性不整脈
感染症
消化管穿孔、消化管瘻
甲状腺機能障害
ネフローゼ症候群・タンパク尿
創傷治癒遅延
血栓性微小血管症
可逆性後白質脳症症候群
・その他注意が必要な副作用
下痢
悪心・嘔吐
白血球減少症、好中球減少症
血小板減少症
剥脱性発疹、手足症候群
疲労・無力感
低血糖症
皮膚色素減少、毛髪変色、脱毛症
気胸
・投与に関するポイント
自宅で、家庭用血圧測定器を用いて、できるだけ同じ時間に血圧測定を行って記録しておく。頭痛・ふらつきが見られたら、すみやかに受診する。
食後にヴォトリエントを使うと、Cmax(最高血漿中濃度)とAUC(血漿中濃度-時間曲線化面積)が上昇するとの報告がある。食事の影響を避けるため、用法・用量を遵守して服用することが大切。