・一般名:アファチニブマレイン酸塩
・商品名:ジオトリフ
・投与経路:経口
・血管外漏出による皮膚障害のリスク:なし
・催吐リスク:最小
<特徴>
作用機序:EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、HER4(ErbB4)のチロシンキナーゼ活性を不可逆的に阻害して、ErbB受容体ファミリー(EGFR、HER2、HER3[ErbB3]、HER4)が形成するホモおよびヘテロダイマーの活性を阻害することで異常シグナルを遮断し、がん細胞の増殖を抑制する。
代謝経路:タンパク質との共有結合の後、大部分が糞中に排泄される(肝臓での代謝は受けない)。
<主に使われるがんの種類>
非小細胞肺がん:単剤投与
・使用時の注意点
投与方法:経口投与(空腹時)
投与量:40mgを1日1回経口投与
投与量の調整が必要となる場合:副作用の症状・重症度などによる
慎重投与:間質性肺疾患(既往を含む)、重度の肝機能障害(Child-Pugh分類C)、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30mL/分未満)、心不全症状(既往も含む)、左室駆出率低下
併用注意:P-糖タンパクに関与する薬剤や食品
・重大な副作用
間質性肺疾患
重度の下痢
重度の皮膚障害(発疹、ざ瘡など)
心障害
皮膚粘膜眼症候群
肝不全、肝機能障害
消化管潰瘍、消化管出血
・その他注意が必要な副作用
皮膚障害(全身性発疹・斑状丘疹性・紅斑性皮疹、爪囲炎、皮膚乾燥、掻痒症など)
悪心・嘔吐
下痢
味覚異常
食欲減退
結膜炎
口内炎、口唇炎
鼻出血
・投与に関するポイント
風邪のような症状(息切れ、呼吸困難、呼吸速迫、頻脈、乾性咳嗽、発熱など)が出現した時は急性肺障害・間質性肺炎の可能性があるので、すみやかに医療者に報告する。
食後にアファチニブ(ジオトリフ)を服用すると、Cmax(最高血中濃度)およびAUC(体内の薬物量)が低下するとの報告がある。食前1時間~食後3時間の服用は避け、毎日同じ時間に服用し、飲み忘れを防ぐこと。
飲み忘れに気づいたのが「次の服用時間まで8時間以内」または「次の服用時間まで8時間以上あるが、3時間以内に食事をとった」場合なら、次の決められた時間に服用する。
「次の服用時間まで8時間以上あり、3時間以内に食事をとっていない」場合なら、ただちに定められた服用量を服用し、食事は1時間経ってから摂るようにする。
包装から出さず、PTPシートのまま保管する。未使用時はアルミピロー包装のまま保存し、開封後は湿気と光を避けて保存する。止瀉薬を常に携帯し、下痢発現時はただちに服用する。
下痢が重篤化し、脱水を引き起こすことがないように対処する必要がある。
普段の排便状況を確認し、排便回数に変化があれば早めに医療者に報告する。水分摂取の必要性について理解しておくことが重要。