25.抗がん剤・分子標的薬

エストラサイトの主な副作用と特徴、効果について

エストラサイトの主な副作用と特徴

・一般名:エストラムスチンリン酸エステルナトリウム水和物
・商品名:エストラサイト、ビアセチル、プロエスタ
・投与経路:経口
・血管外漏出による皮膚障害のリスク:なし
・催吐リスク:なし

<特徴>

作用機序:本剤の主要代謝物であるエストラムスチンは、前立腺がん細胞中に多く存在するエストラムスチン結合タンパクに結合して、がん組織に集積され、マイクロチュブリンの重合阻害により殺細胞作用を発揮する。また、代謝物であるエストラジオールは、性腺刺激ホルモン(LH)、テストステロンの生合成および5α-リダクターゼを阻害し、抗アンドロケン作用を示す。

※エストラサイトは、エストラジオール(卵胞ホルモン薬)とナイトロジェンマスタード(アルキル化薬)を結合させた化合物である。
代謝経路:主に胆汁を介する糞中排泄

<主に使われるがんの種類>

前立腺がん:単剤投与

・使用時の注意点

投与方法:経口
投与量:1回2カプセル(313.4mg)を1日2回経口投与
慎重投与:肝機能障害(肝機能障害を悪化させる恐れがある)、心疾患や腎疾患(対液貯留が生じる可能性がある)
※肝機能障害のある患者:用量調整のデータは存在しないが、薬物の代謝が低下する可能性があるため、注意する。
※腎機能障害のある患者:用量調整のデータは存在しないが、注意が必要である。

・重大な副作用

血栓塞栓症
心筋梗塞、心不全、狭心症
血管浮腫
胸水
肝機能障害、黄疸

・投与に関するポイント

血栓塞栓症の副作用がある。肺塞栓や心筋梗塞などで生じる「胸の痛み」「息苦しさ」などを感じた場合は、すぐに受診する。

エストラサイト投与時に、血栓塞栓症の予防目的で、アスピリンや低容量ワルファリンによる予防が考慮されることがあるが、実際に予防効果があるか、科学的根拠は示されていない。

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以上、エストラサイトの情報でした。

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