25.抗がん剤・分子標的薬

ラパチニブ(タイケルブ)の主な副作用と特徴、効果について

ラパチニブ(タイケルブ)の主な副作用と特徴

・一般名:ラパチニブトシル酸塩水和物
・商品名:タイケルブ
・投与経路:経口
・血管外漏出による皮膚障害のリスク:なし
・催吐リスク:軽

<特徴>

作用機序:上皮増殖因子受容体(EGFR:ErbB1)およびHER2(ErbB2)のチロシンキナーゼ活性を選択的に阻害することで、腫瘍細胞の増殖を抑制する。
代謝経路:肝臓で代謝され、糞中に排泄される。
(※乳がんに対する世界初の経口分子標的薬)

<主に使われるがんの種類>

HER2過剰発現が確認された手術不能または再発乳がん:カペシタビンとの併用療法

・使用時の注意点

投与方法:経口投与。食事前後1時間の服用、分割投与は避ける
※1日2回の分割投与でAUCが上昇するとの報告があるため、分割投与は避ける。
※食後にラパチニブ(タイケルブ)を服用すると、Cmax(最高血漿中濃度)およびAUC(血漿中濃度-時間曲線化面積)が上昇するとの報告がある。食事の影響を避けるため食事の前後1時間以内の服用は避ける。
投与量:通常、成人には1250mgを1日1回経口投与(食前1時間以上前または食後1時間以降)。なお、カペシタビンは、1,000mg/m2を朝・夕食後30分以内に1日2回14日間連日経口投与し、その後7日間休薬。
慎重投与:肝機能障害、放射線肺臓炎を含む間質性肺疾患(既往を含む)、心不全症状(既往を含む)、左室駆出率低下、コントロール不能な不整脈、臨床上重大な心臓弁膜症、高齢者など

・重大な副作用

下痢
間質性肺疾患
左室駆出率(LVEF)低下
QT間隔延長
皮膚障害
肝機能障害

・その他注意が必要な副作用

悪心・嘔吐、口内炎(高頻度)
手足症候群、発疹(高頻度)
疲労

・投与に関するポイント

息切れ、呼吸困難、咳などの症状があったら、すみやかに受診すること。

排便パターンを自分で把握し、下痢になったら止瀉薬を服用する。止瀉薬を服用しても症状が改善しない場合は受診する。また、その間は十分な水分の補給をする。改善されない場合は休薬になることが多い。

予防的スキンケア(乾燥に対する保湿方法、紫外線を避ける方法)を励行し、皮膚症状の対処方法(処方薬の使用方法)について医療者から説明を受けておく。

手足症候群や爪囲炎など皮膚症状が出現した場合は医療者に報告する。

・・・

以上、ラパチニブ(タイケルブ)の情報でした。

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